Contexte et Opportunités

canal-bretLa famille des canaux ioniques comprend plus de 400 membres répartis en classes distinctes de protéines et dont les fonctions sont le transport des ions (cations et anions) à travers les membranes cellulaires. Les canaux ioniques jouent des rôles majeurs dans de nombreux processus physiologiques et pathophysiologiques et leurs mutations sont mises en cause dans de nombreuses maladies génétiques.

La modulation spécifique des fonctions des canaux ioniques par un agent thérapeutique est une approche qui a été, par le passé, sous-exploitée par les industries pharmaceutiques du fait de la difficulté d’étudier ces protéines comparativement à d’autres cibles comme les enzymes ou les récepteurs couplés aux protéines G, de la connaissance scientifique limitée des mécanismes d’action des canaux ioniques et de la complexité associée au développement de méthodes d’analyses haut débit pour ces protéines.

Cependant, l’intérêt des canaux ioniques comme cible thérapeutique est important et les opportunités sont nombreuses. Parmi les aires thérapeutiques concernées, on peut citer notamment des atteintes respiratoires, des atteintes cardiaques, des atteintes urinaires, un certain nombre de pathologies auto-immunes, divers cancers, la douleur et certains désordres du système nerveux  central. De plus, certains canaux ioniques voltage-dépendant présentent un intérêt particulier pour le développement de nouveaux médicaments du fait de leur rôle d’intégrateurs de signaux d’autres systèmes largement étudiés tels que les récepteurs couplés aux protéines G (GPCR) ou les récepteurs de facteurs de croissance. Ainsi, alors que les modulateurs des flux ioniques représentent à ce jour 17% des ventes mondiales de l’industrie pharmaceutique, la part des molécules pharmaceutiques commercialisées et ciblant ces protéines pourrait considérablement augmenter dans les décennies à venir.

L’Offre technologique Canal-BRET

Dans le cadre de ses missions, Aquitaine Science Transfert a détecté une technologie innovante, basée sur l’utilisation de sondes biologiques, permettant le criblage haut débit de nouveaux modulateurs des canaux ioniques voltage-dépendant. Cette technologie couplée à la technique de transfert d’énergie par BRET est particulièrement adaptée au développement de nouvelles molécules par l’industrie pharmaceutique.

La technologie développée permet de suivre l’activation et le blocage des canaux d’intérêt par des stimuli/inhibiteurs connus et cela, à des valeurs conformes aux données pharmacologiques admises. Par ailleurs, le maintien de la fonction des canaux ioniques, à savoir le flux d’ions au travers de la membrane, a été vérifié.

Valeur ajoutée de la technologie Canal-BRET

Le BRET est une technique dynamique d’étude qui permet de suivre à la fois les interactions de protéines et leur changement de conformation dans des cellules vivantes. Elle est basée sur un transfert non radiatif d’énergie entre un donneur luminescent et une protéine receveuse fluorescente suite à l’ajout d’un substrat spécifique du donneur.

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Canal-BRET se positionne comme la seule technologie permettant de suivre, en haut débit, l’activation spécifique en temps réel et sur n’importe quelles cellules vivantes des canaux ioniques voltage-dépendant d’intérêt. En plus des avantages technologiques et économiques, les sondes proposées sont conçues pour la technique de BRET, simple à mettre en œuvre, acceptée et utilisée par le monde industriel.

Licence

    • Notre technologie fait l’objet d’une protection par voie de brevet.
    • Licence disponible

Environnement projet

Après un doctorat en biologie moléculaire à l’Institut Pasteur, le porteur du projet canal-BRET a effectué 3 ans de post-doctorat à l’Université de Montréal, dans le laboratoire du Pr Michel Bouvier, référence mondiale en pharmacologie et pionnier dans l’utilisation de la technologie du BRET en pharmacologie moléculaire.

Contact

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Nom : 

Tran Titre : Lucile Mail : lucile.tran@ast-innovations.com

 

By | 2017-03-13T16:37:35+00:00 octobre 2nd, 2015|